FLUCONAZOL 150 mg
Principio Activo: Fluconazol
Indicaciones: Tratamiento de Micosis profundas. Candidiasis orofaríngea y esofágica en pacientes inmunocomprometidos. Candidiasis vaginal. Micosis dérmicas (tiña corporis, tiña cruris o tiña pedis). Onicomicosis por dermatofitos. Infecciones sistémicas graves por Candida, incluyendo infecciones del tracto urinario, peritonitis y neumonía.
Posología:
Adultos
Micosis profundas Iniciar con dosis simple de 400 mg el primer día, seguido por dosis de mantenimiento de 200 mg/día (o hasta 800 mg/día en casos severos) por 4 semanas como mínimo y hasta 2 semanas después de la resolución de los síntomas. En meningitis criptocóccica se debe mantener la terapia por hasta 10 – 12 semanas después de la resolución micológica (cultivo negativo en líquido cefalorraquídeo).
Candidiasis orofaríngea y esofágica Iniciar con dosis simple de 200 mg el primer día, seguido por dosis de mantenimiento de 100 – 200 mg/día (o hasta 400 mg/día en casos severos), En la candidiasis orofaríngea la terapia debe mantenerse por 2 semanas como mínimo y en la candidiasis esofágica por 3 semanas como mínimo y hasta 2 semanas después de la resolución de los síntomas.
Candidiasis vaginal Dosis única de 150 mg.
Micosis dérmicas (tiña corporis, tiña cruris o tiña pedís) 150 mg semanal por 4 semanas.
Onicomicosis por dermatofitos 150 mg semanal por 3 a 12 meses, según evolución clínica y micológica.
Infecciones sistémicas graves por Cándida, incluyendo infecciones del tracto urinario, peritonitis y neumonía. 200 – 400 mg/día.
Niños y adolescentes
Micosis profundas Iniciar con dosis simple de 12 mg/kg el primer día, seguido por dosis de mantenimiento de 6 mg/kg/día (o hasta 12 mg/kg/día en casos severos) con la misma duración recomendada para los adultos.
Candidiasis orofaríngea y esofágica Iniciar con dosis simple de 6 mg/kg el primer día, seguido por dosis de mantenimiento de 3 mg/kg/día (o hasta 12 mg/kg/día en casos severos) con la misma duración recomendada para los adultos.
Infecciones sistémicas graves por Cándida, incluyendo infecciones del tracto urinario, peritonitis y neumonía. Niños: 3 – 12 mg/kg/día.
Presentación: Estuche con 2 cápsulas de 150 mg
E.F.G.34.692/19
FLUCONAZOL 150 mg
Cápsulas
Vía Oral
Composición:
Cada cápsula contiene:
Fluconazol 150 mg
Lactosa 46,63 mg
Excipientes c.s.
INFORMACIÓN DIRIGIDA AL PROFESIONAL DE LA SALUD:
Vía de Administración: Oral.
Indicaciones:
Tratamiento de Micosis profundas.
Candidiasis orofaríngea y esofágica en pacientes inmunocomprometidos.
Candidiasis vaginal. Micosis dérmicas (tiña corporis, tiña cruris o tiña pedis).
Onicomicosis por dermatofitos.
Infecciones sistémicas graves por Candida, incluyendo infecciones del tracto urinario, peritonitis y neumonía.
Posología:
Adultos
Micosis profundas Iniciar con dosis simple de 400 mg el primer día, seguido por dosis de mantenimiento de 200 mg/día (o hasta 800 mg/día en casos severos) por 4 semanas como mínimo y hasta 2 semanas después de la resolución de los síntomas. En meningitis criptocóccica se debe mantener la terapia por hasta 10 – 12 semanas después de la resolución micológica (cultivo negativo en líquido cefalorraquídeo).
Candidiasis orofaríngea y esofágica Iniciar con dosis simple de 200 mg el primer día, seguido por dosis de mantenimiento de 100 – 200 mg/día (o hasta 400 mg/día en casos severos), En la candidiasis orofaríngea la terapia debe mantenerse por 2 semanas como mínimo y en la candidiasis esofágica por 3 semanas como mínimo y hasta 2 semanas después de la resolución de los síntomas.
Candidiasis vaginal Dosis única de 150 mg.
Micosis dérmicas (tiña corporis, tiña cruris o tiña pedís) 150 mg semanal por 4 semanas.
Onicomicosis por dermatofitos 150 mg semanal por 3 a 12 meses, según evolución clínica y micológica.
Infecciones sistémicas graves por Cándida, incluyendo infecciones del tracto urinario, peritonitis y neumonía. 200 – 400 mg/día.
Niños y adolescentes
Micosis profundas Iniciar con dosis simple de 12 mg/kg el primer día, seguido por dosis de mantenimiento de 6 mg/kg/día (o hasta 12 mg/kg/día en casos severos) con la misma duración recomendada para los adultos.
Candidiasis orofaríngea y esofágica Iniciar con dosis simple de 6 mg/kg el primer día, seguido por dosis de mantenimiento de 3 mg/kg/día (o hasta 12 mg/kg/día en casos severos) con la misma duración recomendada para los adultos.
Infecciones sistémicas graves por Cándida, incluyendo infecciones del tracto urinario, peritonitis y neumonía. Niños: 3 – 12 mg/kg/día.
Dosis máxima
Adultos: 800 – 1000 mg/día (pacientes con SIDA con meningitis criptocóccica).
Niños: 600 mg/día.
El uso en exceso o más frecuente no genera beneficios terapéuticos adicionales y, por el contrario, podría ocasionar efectos adversos.
Reacciones Adversas:
Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:
− Muy frecuentes (≥1/10)
− Frecuentes (≥1/100, <1/10)
− Poco frecuentes (≥1/1000, <1/100)
− Raras (≥1/10.000, <1/1.000)
− Muy raras (<1/10.000)
− Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en datos de laboratorio).
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Poco frecuentes: Anemia.
Raras: Agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico
Raras: Anafilaxia.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Poco frecuentes: Disminución del apetito.
Raras: Hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia.
Trastornos psiquiátricos
Poco frecuentes: Somnolencia, insomnio.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Cefalea.
Poco frecuentes: Mareo, alteración del gusto, parestesia, convulsiones.
Raras: Temblor.
Trastornos del oído y del laberinto
Poco frecuentes: Vértigo.
Trastornos cardiacos
Raras: Prolongación del intervalo QT, torsión de puntas (torsades de pointes).
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea.
Poco frecuentes: Estreñimiento, dispepsia, flatulencia, boca seca.
Trastornos hepatobiliares
Frecuentes: Aumento en los niveles plasmáticos de alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa y fosfatasa alcalina.
Poco frecuentes: Colestasis, hiperbilirrubinemia, ictericia.
Raras: Insuficiencia hepática, hepatitis, daño hepatocelular.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: Erupción
Poco frecuentes: Prurito, sudoración.
Raras: Necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, pustulosis exantemática generalizada aguda, dermatitis exfoliativa, angioedema, edema facial, alopecia, reacción a fármacos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS).
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Poco frecuentes: Mialgias.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Poco frecuentes: Fatiga, malestar general, astenia, fiebre.
“Dada la importancia de mantener una supervisión continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento, se invita a los profesionales de la salud y a la comunidad en general a notificar cualquier sospecha de reacción adversa asociada a su uso al Centro Nacional de Vigilancia Farmacológica (CENAVIF) del Instituto Nacional de Higiene “Rafael Rangel”, a través de la página web: http://inhrr.gob.ve/?page_id=4493”.
Advertencias:
No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos que, a criterio médico, el balance beneficio/riesgo sea favorable. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento. En terapias con fluconazol se han descrito casos graves y ocasionalmente fatales de toxicidad hepática sin vinculación con la dosis total diaria, la duración del tratamiento, el sexo o la edad de los pacientes. Por ello, durante el tratamiento se debe vigilar periódicamente la función hepática y, ante la sospecha o evidencia de alguna alteración, suspender de inmediato su administración, realizar las pruebas diagnósticas pertinentes y establecer las medidas terapéuticas que correspondan. Se debe instruir a los pacientes a suspender de inmediato el tratamiento y buscar asistencia médica si se presentan: náuseas, fatiga, letargia, prurito, ictericia, orina oscura, dolor en el cuadrante superior derecho y/o síntomas parecidos a la gripe, dado que podría constituir el pródromo de una hepatotoxicidad inducida por el medicamento. Algunos azoles, incluido el fluconazol, se han asociado con prolongación del intervalo QT y torsión de puntas (torsades de pointes) en el electrocardiograma. Los casos reportados incluían pacientes gravemente enfermos y con múltiples factores de riesgo (alteraciones anatómicas del corazón, anormalidades electrolíticas y/o medicación concomitante) que podrían haber contribuido a su ocurrencia. El fluconazol inhibe selectivamente a las isoenzimas CYP2C9, CYP3A4 y CYP2C19 del citocromo P-450 y, por lo tanto, podría incrementar los niveles séricos y el consecuente riesgo de toxicidad de medicamentos cuyo metabolismo depende de estas enzimas (ver “INTERACCIONES”). Los estudios han demostrado una prevalencia creciente de infecciones por especies de Candida distintas de C. albicans. Estas a menudo son resistentes de forma inherente (por ejemplo, C. krusei y C. auris) o muestran una sensibilidad reducida a fluconazol (C. glabrata). Estas infecciones pueden requerir un tratamiento antifúngico alternativo secundario al fracaso del tratamiento. El riesgo de miopatía y de rabdomiolisis aumenta cuando se administra fluconazol concomitantemente con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que se metabolizan por la isoenzima CYP3A4, tales como atorvastatina y simvastatina, o por el CYP2C9, como fluvastatina. Si se considera necesario el tratamiento concomitante, el paciente debe ser monitorizado en busca de síntomas de miopatía o rabdomiolisis y se debe controlar la concentración de la creatinquinasa (CK). El tratamiento con inhibidores de la HMGCoA reductasa debe interrumpirse si se elevan considerablemente las concentraciones de CK, o si se diagnostica o sospecha miopatía o rabdomiólisis. Se debe advertir a los pacientes ambulatorios la importancia de no alterar la dosificación ni interrumpir el tratamiento antes del tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los síntomas de la infección. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal, antecedentes de enfermedad hepática y en edad avanzada. Se ha demostrado que halofantrina prolonga el intervalo QTc a las dosis terapéuticas recomendadas y es sustrato del CYP3A4. Por lo tanto, no se recomienda el uso concomitante de fluconazol y halofantrina. Este producto no debe administrarse en pacientes con intolerancia a la lactosa o galactosa.
Precauciones:
Se recomienda usar con precaución en pacientes con condiciones potencialmente arritmogénicas (hipopotasemia o hipomagnesemia no controladas).
Interacciones:
Con medicamentos, alimentos y bebidas:
El fluconazol inhibe selectivamente a las isoenzimas CYP2C9, CYP3A4 y CYP2C19 del citocromo P-450 y, por lo tanto, podría incrementar los niveles séricos y el consecuente riesgo de toxicidad de medicamentos cuyo metabolismo depende de estas enzimas, tales como: antiinflamatorios no esteroideos, alfentanilo, amitriptilina, astemizol, bloqueantes de los canales de calcio (como: amlodipina y nifedipina), carbamazepina, cisaprida, fenitoína, fentanilo, halofantrina, ibrutinib, inhibidores de la enzima HMG-CoA reductasa (como: atorvastatina, simvastatina y fluvastatina), inmunosupresores (como: ciclosporina, tacrolimus, sirolimus y everolimus), lurasidona, metadona, midazolam, nortriptilina, olaparib, rifabutina, saquinavir, sulfonilúreas (como glibenclamida y glipizida), teofilina, tofacitinib, tolvaptán, triazolam, voriconazol, warfarina y zidovudina, entre otros. La rifampicina puede reducir los niveles plasmáticos del fluconazol y comprometer su eficacia terapéutica. La hidroclorotiazida puede aumentar las concentraciones plasmáticas y el riesgo de reacciones adversas del fluconazol. Terfenadina: Se han realizado estudios de interacción debido a la aparición de disritmias cardiacas graves secundarias a la prolongación del intervalo QTc en pacientes que estaban recibiendo antifúngicos azólicos al mismo tiempo que terfenadina. La administración concomitante de fluconazol con quinidina, pimozida, eritromicina se ha asociado con una prolongación del intervalo QT y casos raros de torsades de pointes. La administración concomitante de fluconazol y amiodarona puede aumentar la prolongación del intervalo QT. Se debe tener precaución si el uso concomitante de fluconazol y amiodarona es necesario, en particular con dosis altas de fluconazol (800 mg). Fluconazol aumenta el efecto de amitriptilina y nortriptilina. Después de la administración oral de midazolam, fluconazol produjo aumentos sustanciales de las concentraciones de midazolam y de sus efectos psicomotores. Fluconazol inhibe el metabolismo de carbamazepina, observándose un aumento de los niveles séricos de carbamazepina del 30% tras la administración concomitante con fluconazol. El tratamiento combinado con ciclofosfamida y fluconazol resulta en un aumento de los niveles séricos de bilirrubina y de creatinina. Se ha notificado un caso mortal de intoxicación por fentanilo debido a la posible interacción de fentanilo y fluconazol. Fluconazol inhibe la conversión de losartán en su metabolito activo (E-3174), que es el responsable de la mayor parte de la actividad antagonista del receptor de la angiotensina II, mecanismo de acción del losartán. Se recomienda monitorizar de forma continuada la presión arterial de los pacientes que reciben esta combinación. La isoenzima CYP3A4 está implicada en el metabolismo de algunos antagonistas de los canales de calcio (nifedipino, isradipino, amlodipino, verapamilo y felodipino). Por tanto, fluconazol puede incrementar la exposición sistémica de los antagonistas de los canales de calcio. Se recomienda la monitorización frecuente en busca de acontecimientos adversos cuando estos medicamentos se administren de forma concomitante con fluconazol. Fluconazol puede aumentar la concentración sérica de metadona. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de metadona. Fluconazol inhibe el metabolismo hepático de fenitoína. Fluconazol aumenta la concentración plasmática de rifabutina, aumentando el AUC de rifabutina hasta un 80%. Se han notificado episodios de uveítis en pacientes a quienes se les administró conjuntamente fluconazol y rifabutina. El tratamiento concomitante con fluconazol (200 mg al día) y celecoxib (200 mg) aumentó la Cmax y el AUC de celecoxib en un 68% y un 134% respectivamente. Puede ser necesario reducir la dosis de celecoxib a la mitad cuando se administre concomitantemente con fluconazol. Al administrar de fluconazol concomitantemente con ibuprofeno racémico (400 mg), la Cmax y el AUC del isómero farmacológicamente activo [S-(+)-ibuprofeno] aumentaron un 15% y un 82% respectivamente, comparado con la administración de ibuprofeno racémico en monoterapia. La administración concomitante con ivacaftor, un potenciador del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística, triplica la exposición a ivacaftor e incrementa la exposición en 1,9 veces a su metabolito hidroximetil-ivacaftor (M1). Se recomienda una reducción de la dosis diaria de ivacaftor a 150 mg en pacientes que tomen concomitantemente inhibidores moderados del CYP3A, tales como fluconazol y eritromicina.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fluconazol, a otros azoles o a los excipientes de la fórmula. Insuficiencia hepática. Coadministración con terfenadina, cisaprida, astemizol, pimozida, quinidina y eritromicina.
INFORMACIÓN DIRIGIDA AL PACIENTE:
Modo de Uso: Administrar por vía oral con agua, con o sin las comidas
Reacciones Adversas:
Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:
− Muy frecuentes (≥1/10)
− Frecuentes (≥1/100, <1/10)
− Poco frecuentes (≥1/1000, <1/100)
− Raras (≥1/10.000, <1/1.000)
− Muy raras (<1/10.000)
− Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en datos de laboratorio).
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Poco frecuentes: Anemia.
Raras: Agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico
Raras: Anafilaxia.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Poco frecuentes: Disminución del apetito.
Raras: Hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia.
Trastornos psiquiátricos
Poco frecuentes: Somnolencia, insomnio.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Cefalea.
Poco frecuentes: Mareo, alteración del gusto, parestesia, convulsiones.
Raras: Temblor.
Trastornos del oído y del laberinto
Poco frecuentes: Vértigo.
Trastornos cardiacos
Raras: Prolongación del intervalo QT, torsión de puntas (torsades de pointes).
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea.
Poco frecuentes: Estreñimiento, dispepsia, flatulencia, boca seca.
Trastornos hepatobiliares
Frecuentes: Aumento en los niveles plasmáticos de alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa y fosfatasa alcalina.
Poco frecuentes: Colestasis, hiperbilirrubinemia, ictericia.
Raras: Insuficiencia hepática, hepatitis, daño hepatocelular.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: Erupción
Poco frecuentes: Prurito, sudoración.
Raras: Necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, pustulosis exantemática generalizada aguda, dermatitis exfoliativa, angioedema, edema facial, alopecia, reacción a fármacos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS).
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Poco frecuentes: Mialgias.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Poco frecuentes: Fatiga, malestar general, astenia, fiebre.
“Dada la importancia de mantener una supervisión continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento, se invita a los profesionales de la salud y a la comunidad en general a notificar cualquier sospecha de reacción adversa asociada a su uso al Centro Nacional de Vigilancia Farmacológica (CENAVIF) del Instituto Nacional de Higiene “Rafael Rangel”, a través de la página web: http://inhrr.gob.ve/?page_id=4493”.
Advertencias:
No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos que, a criterio médico, el balance beneficio/riesgo sea favorable. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento. En terapias con fluconazol se han descrito casos graves y ocasionalmente fatales de toxicidad hepática sin vinculación con la dosis total diaria, la duración del tratamiento, el sexo o la edad de los pacientes. Por ello, durante el tratamiento se debe vigilar periódicamente la función hepática y, ante la sospecha o evidencia de alguna alteración, suspender de inmediato su administración, realizar las pruebas diagnósticas pertinentes y establecer las medidas terapéuticas que correspondan. Se debe instruir a los pacientes a suspender de inmediato el tratamiento y buscar asistencia médica si se presentan: náuseas, fatiga, letargia, prurito, ictericia, orina oscura, dolor en el cuadrante superior derecho y/o síntomas parecidos a la gripe, dado que podría constituir el pródromo de una hepatotoxicidad inducida por el medicamento. Algunos azoles, incluido el fluconazol, se han asociado con prolongación del intervalo QT y torsión de puntas (torsades de pointes) en el electrocardiograma. Los casos reportados incluían pacientes gravemente enfermos y con múltiples factores de riesgo (alteraciones anatómicas del corazón, anormalidades electrolíticas y/o medicación concomitante) que podrían haber contribuido a su ocurrencia. El fluconazol inhibe selectivamente a las isoenzimas CYP2C9, CYP3A4 y CYP2C19 del citocromo P-450 y, por lo tanto, podría incrementar los niveles séricos y el consecuente riesgo de toxicidad de medicamentos cuyo metabolismo depende de estas enzimas (ver “INTERACCIONES”). Los estudios han demostrado una prevalencia creciente de infecciones por especies de Candida distintas de C. albicans. Estas a menudo son resistentes de forma inherente (por ejemplo, C. krusei y C. auris) o muestran una sensibilidad reducida a fluconazol (C. glabrata). Estas infecciones pueden requerir un tratamiento antifúngico alternativo secundario al fracaso del tratamiento. El riesgo de miopatía y de rabdomiolisis aumenta cuando se administra fluconazol concomitantemente con inhibidores de la HMG-CoA reductasa que se metabolizan por la isoenzima CYP3A4, tales como atorvastatina y simvastatina, o por el CYP2C9, como fluvastatina. Si se considera necesario el tratamiento concomitante, el paciente debe ser monitorizado en busca de síntomas de miopatía o rabdomiolisis y se debe controlar la concentración de la creatinquinasa (CK). El tratamiento con inhibidores de la HMGCoA reductasa debe interrumpirse si se elevan considerablemente las concentraciones de CK, o si se diagnostica o sospecha miopatía o rabdomiólisis. Se debe advertir a los pacientes ambulatorios la importancia de no alterar la dosificación ni interrumpir el tratamiento antes del tiempo previsto, aunque hayan desaparecido los síntomas de la infección. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal, antecedentes de enfermedad hepática y en edad avanzada. Se ha demostrado que halofantrina prolonga el intervalo QTc a las dosis terapéuticas recomendadas y es sustrato del CYP3A4. Por lo tanto, no se recomienda el uso concomitante de fluconazol y halofantrina. Este producto no debe administrarse en pacientes con intolerancia a la lactosa o galactosa.
Precauciones:
Se recomienda usar con precaución en pacientes con condiciones potencialmente arritmogénicas (hipopotasemia o hipomagnesemia no controladas).
Interacciones:
Con medicamentos, alimentos y bebidas:
El fluconazol inhibe selectivamente a las isoenzimas CYP2C9, CYP3A4 y CYP2C19 del citocromo P-450 y, por lo tanto, podría incrementar los niveles séricos y el consecuente riesgo de toxicidad de medicamentos cuyo metabolismo depende de estas enzimas, tales como: antiinflamatorios no esteroideos, alfentanilo, amitriptilina, astemizol, bloqueantes de los canales de calcio (como: amlodipina y nifedipina), carbamazepina, cisaprida, fenitoína, fentanilo, halofantrina, ibrutinib, inhibidores de la enzima HMG-CoA reductasa (como: atorvastatina, simvastatina y fluvastatina), inmunosupresores (como: ciclosporina, tacrolimus, sirolimus y everolimus), lurasidona, metadona, midazolam, nortriptilina, olaparib, rifabutina, saquinavir, sulfonilúreas (como glibenclamida y glipizida), teofilina, tofacitinib, tolvaptán, triazolam, voriconazol, warfarina y zidovudina, entre otros. La rifampicina puede reducir los niveles plasmáticos del fluconazol y comprometer su eficacia terapéutica. La hidroclorotiazida puede aumentar las concentraciones plasmáticas y el riesgo de reacciones adversas del fluconazol. Terfenadina: Se han realizado estudios de interacción debido a la aparición de disritmias cardiacas graves secundarias a la prolongación del intervalo QTc en pacientes que estaban recibiendo antifúngicos azólicos al mismo tiempo que terfenadina. La administración concomitante de fluconazol con quinidina, pimozida, eritromicina se ha asociado con una prolongación del intervalo QT y casos raros de torsades de pointes. La administración concomitante de fluconazol y amiodarona puede aumentar la prolongación del intervalo QT. Se debe tener precaución si el uso concomitante de fluconazol y amiodarona es necesario, en particular con dosis altas de fluconazol (800 mg). Fluconazol aumenta el efecto de amitriptilina y nortriptilina. Después de la administración oral de midazolam, fluconazol produjo aumentos sustanciales de las concentraciones de midazolam y de sus efectos psicomotores. Fluconazol inhibe el metabolismo de carbamazepina, observándose un aumento de los niveles séricos de carbamazepina del 30% tras la administración concomitante con fluconazol. El tratamiento combinado con ciclofosfamida y fluconazol resulta en un aumento de los niveles séricos de bilirrubina y de creatinina. Se ha notificado un caso mortal de intoxicación por fentanilo debido a la posible interacción de fentanilo y fluconazol. Fluconazol inhibe la conversión de losartán en su metabolito activo (E-3174), que es el responsable de la mayor parte de la actividad antagonista del receptor de la angiotensina II, mecanismo de acción del losartán. Se recomienda monitorizar de forma continuada la presión arterial de los pacientes que reciben esta combinación. La isoenzima CYP3A4 está implicada en el metabolismo de algunos antagonistas de los canales de calcio (nifedipino, isradipino, amlodipino, verapamilo y felodipino). Por tanto, fluconazol puede incrementar la exposición sistémica de los antagonistas de los canales de calcio. Se recomienda la monitorización frecuente en busca de acontecimientos adversos cuando estos medicamentos se administren de forma concomitante con fluconazol. Fluconazol puede aumentar la concentración sérica de metadona. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de metadona. Fluconazol inhibe el metabolismo hepático de fenitoína. Fluconazol aumenta la concentración plasmática de rifabutina, aumentando el AUC de rifabutina hasta un 80%. Se han notificado episodios de uveítis en pacientes a quienes se les administró conjuntamente fluconazol y rifabutina. El tratamiento concomitante con fluconazol (200 mg al día) y celecoxib (200 mg) aumentó la Cmax y el AUC de celecoxib en un 68% y un 134% respectivamente. Puede ser necesario reducir la dosis de celecoxib a la mitad cuando se administre concomitantemente con fluconazol. Al administrar de fluconazol concomitantemente con ibuprofeno racémico (400 mg), la Cmax y el AUC del isómero farmacológicamente activo [S-(+)-ibuprofeno] aumentaron un 15% y un 82% respectivamente, comparado con la administración de ibuprofeno racémico en monoterapia. La administración concomitante con ivacaftor, un potenciador del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística, triplica la exposición a ivacaftor e incrementa la exposición en 1,9 veces a su metabolito hidroximetil-ivacaftor (M1). Se recomienda una reducción de la dosis diaria de ivacaftor a 150 mg en pacientes que tomen concomitantemente inhibidores moderados del CYP3A, tales como fluconazol y eritromicina.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fluconazol, a otros azoles o a los excipientes de la fórmula. Insuficiencia hepática. Coadministración con terfenadina, cisaprida, astemizol, pimozida, quinidina y eritromicina.
Manténgase fuera del alcance de los niños.
Consérvese a temperaturas inferiores a 30ºC, en lugar fresco y seco
Registrado en el M.P.P.S. bajo el Nº E.F.G.34.692/19
Con prescripción facultativa.
Farmacéutico Patrocinante: Dra. Beatriz E. Valeri D.
Elaborado por: Laboratorios VALMOR, C.A. RIF.: J-07002946-3
www.valmorca.com.ve
para GENCER Pharmaceutical C.A. RIF.: J-30977119-1
gencer@valmorca.com.ve
Estado Mérida. Venezuela.
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