Para uso de Profesionales de la salud

Flexival^®

Principio Activo: Clonixinato de lisina – Ciclobenzaprina clorhidrato.

Indicaciones: Tratamiento del dolor leve a moderado que cursa con contractura de la musculatura estriada.

Posología: A juicio del Facultativo.

Presentaciones: Estuche con 10 Tabletas Recubiertas de 125 mg/5 mg. E.F. 44.374/25.

Información dirigida al profesional de la salud

Indicaciones Terapéuticas:

Tratamiento del dolor leve a moderado que cursa con contractura de la musculatura estriada.

Posología Aprobada:

Dosis: Adultos: Una (01) tableta recubierta cada 8 horas.

Dosis máxima: Las dosis señaladas (3 tabletas recubiertas diarias).

Vía de administración:

Vía Oral

Modo de uso:

Administrar por vía oral con agua, con o sin las comidas.

Advertencias y precauciones:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante la lactancia. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

El uso de AINEs en general se ha asociado a la ocurrencia de casos graves de úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal que pueden aparecer de manera repentina e inclusive sin síntomas previos. La experiencia clínica revela que el riesgo en tal sentido resulta particularmente elevado en los mayores de 65 años, al igual que en los pacientes que reciben simultáneamente ácido acetilsalicílico u otros AINEs, o que presentan historia previa de ulceración o sangrado de las vías digestivas. Por ello, el producto debe usarse con precaución en tales casos y advertir a los pacientes la importancia de informar al médico si durante la terapia se presenta dolor epigástrico, ardor estomacal, dispepsia, hematemesis, sangre en heces o alguna otra manifestación sugestiva de una complicación gastrointestinal, en cuyo caso se deberá suspender de inmediato la medicación. 

El uso prolongado de AINEs puede causar toxicidad renal, en especial en pacientes en quienes las prostaglandinas ejercen una función compensatoria en el mantenimiento de la perfusión renal, como sucede en aquellos con disfunción hepática y/o renal, insuficiencia cardíaca, depleción de volumen, tratamiento concomitante con diuréticos, antagonistas de los receptores de angiotensina II o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y en ancianos. En ellos, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas generada por el clonixinato de lisina puede comprometer el flujo sanguíneo renal y conducir a una insuficiencia renal aguda. Por lo tanto, se recomienda en tales casos usar el producto con precaución y vigilar con frecuencia la función renal; y si se detecta algún grado de deterioro funcional durante el tratamiento, suspender de inmediato el mismo y evaluar la condición.

Como el uso de AINEs se ha asociado a la posibilidad de reacciones hepáticas graves, se debe aconsejar a los pacientes informar al médico si durante el tratamiento se presentan: náuseas, fatiga, letargia, prurito, coloración amarilla en los ojos o la piel, dolor abdominal en el cuadrante superior derecho o síntomas parecidos a la gripe, debido a que podría constituir el pródromo de una hepatotoxicidad inducida por el clonixinato de lisina. Se recomienda usar con precaución en pacientes con disfunción hepática pre-existente.

La ciclobenzaprina no debe administrase por más de 2 a 3 semanas dado que no se dispone de evidencia suficiente sobre la eficacia y seguridad de su uso por un tiempo superior y debido a que el espasmo muscular asociado a condiciones dolorosas de la musculatura esquelética constituye, por lo general, una afección de curso limitado que no amerita un tratamiento de mayor duración.

Los pacientes deben ser informados de la importancia de evitar el consumo de bebidas alcohólicas mientras dure el tratamiento por el riesgo de efectos depresores aditivos sobre el SNC. Debido a la actividad anticolinérgica de la ciclobenzaprina se recomienda usar con precaución en pacientes con historia de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, presión intraocular elevada o que reciben tratamiento con medicamentos anticolinérgicos.

Como los pacientes de edad avanzada son más propensos a los efectos adversos de los medicamentos y, por lo general, tienen mayor probabilidad de limitaciones funcionales y depurativas que podrían complicar el tratamiento e incrementar los riesgos, se recomienda extremar las precauciones al usar en ellos el producto. La eficacia y seguridad de la combinación de clonixinato de lisina y ciclobenzaprina en menores de 18 años no ha sido establecida.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otros AINEs.

Úlcera péptica activa y/o hemorragia gastrointestinal.

Trastornos de coagulación.

Uso simultaneo de un IMAO o dentro de los 14 días siguientes a su descontinuación.

Hipertiroidismo.

Arritmias cardíacas.

Bloqueo cardíaco o trastornos de conducción.

Insuficiencia cardíaca congestiva.

Durante la fase de recuperación siguiente a un infarto de miocardio

Reacciones adversas:

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

– Muy frecuentes (≥1/10)

– Frecuentes (≥1/100, <1/10)

– Poco frecuentes (≥1/1000, <1/100)

– Raras (≥1/10.000, <1/1.000)

– Muy raras (<1/10.000)

– Frecuencia no conocida (notificadas durante el uso post-comercialización y en datos de laboratorio)

Con Clonixinato de lisina:

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático:

Muy raras: Agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica.

Trastornos del sistema inmunológico:

Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

Muy raras: Pérdida del apetito.

Trastornos psiquiátricos:

Muy raras: Insomnio.

Trastornos del oído y laberinto:

Muy raras: Vértigo.

Trastornos respiratorios:

Muy raras: Faringitis, disnea, broncoespasmo.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes: Nauseas, vómito, diarrea, dolor de estómago, sensación de plenitud, acidez estomacal, sangrado intestinal mínimo.

Raras: Gastritis, hematemesis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Muy raras: Erupción, prurito, urticaria, eccema maculo-papilar.

Trastornos músculo-esqueléticos:

Muy raras: Temblor.

Trastornos generales:

Muy raras: Fiebre, sofoco, cansancio, fatiga.

Con ciclobenzaprina:

Trastornos del sistema inmunológico:

Frecuencia no conocida: Reacciones de hipersensibilidad (incluyendo: exantema cutáneo, urticaria, angioedema y anafilaxia.

Trastornos endocrinos:

Frecuencia no conocida: Hipoglucemia.

Trastornos psiquiátricos:

Frecuencia no conocida: Confusión, nerviosismo, depresión, trastornos del sueño, somnolencia, insomnio, ansiedad, agitación, pensamientos anormales, alucinaciones, desorientación, excitación, euforia.

Trastornos del sistema nervioso:

Frecuencia no conocida: Mareo, ataxia, disartria, parestesia, convulsiones, hipertonía.

Trastornos oculares:

Frecuencia no conocida: Visión borrosa.

Trastornos del oído y del laberinto:

Frecuencia no conocida: Vértigo, tinnitus.

Trastornos cardiacos:

Frecuencia no conocida: Hipotensión, palpitaciones, taquicardia, arritmia, síncope.

Trastornos vasculares:

Frecuencia no conocida: Vasodilatación.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuencia no conocida: Mal sabor de boca, estreñimiento, dispepsia, náuseas, vómitos, diarrea, boca seca, gastritis, anorexia, alteración del gusto, sed, flatulencia, dolor abdominal/gastrointestinal.

Trastornos hepatobiliares:

Frecuencia no conocida: Disfunción hepática, hepatitis, ictericia, colestasis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuencia no conocida: Sudoración, erupción, prurito, urticaria.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Frecuencia no conocida: Espasmos musculares, temblor, debilidad local.

Trastornos renales y urinarios:

Frecuencia no conocida: Polaquiuria y/o retención urinaria, disminución del tono de la vejiga.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Frecuencia no conocida: Astenia, malestar general.

“Dada la importancia de mantener una supervisión continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento, se invita a los profesionales de la salud y a la comunidad en general a notificar cualquier sospecha de reacción adversa asociada al uso del producto al Centro Nacional de Vigilancia Farmacológica (CENAVIF) del Instituto Nacional de Higiene “Rafael Rangel” a través de la página web: www.inhrr.gob.ve”.

Interacciones:

Con medicamentos, alimentos y bebidas:

Con clonixinato de lisina:

Al igual que ocurre con otros AINEs, el uso simultaneo de clonixinato de lisina con agentes antiagregantes plaquetarios (como el ácido acetilsalicílico, la ticlopidina o el clopidogrel), anticoagulantes (como la warfarina o la heparina) y trombolíticos (como la estreptoquinasa) incrementa el riesgo de complicaciones hemorrágicas.

Los AINEs, incluido el clonixinato de lisina, pueden reducir la eficacia antihipertensiva de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (como captopril y enalapril), antagonistas de receptores de angiotensina II (como losartán y valsartán) y bloqueantes beta-adrenérgicos (como atenolol). Así mismo, la combinación de un AINE con un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina o un antagonista de receptores de angiotensina II puede causar deterioro de la función renal.

El uso concomitante de AINEs y diuréticos podría conducir a una falla renal secundaria a la disminución del flujo sanguíneo renal debida a inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales. Podría ocurrir además una reducción de la respuesta antihipertensiva del diurético.

Los corticosteroides incrementan el potencial gastrolesivo de los AINEs.

Los AINEs pueden disminuir la depuración renal del litio y, como resultado, aumentar sus concentraciones plasmáticas y riegos de toxicidad.

Los AINEs pueden reducir también la depuración renal de metotrexato y aumentar con ello sus niveles séricos y posibilidad de reacciones adversas.

Con ciclobenzaprina:

El uso simultaneo de ciclobenzaprina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (SNC) como: analgésicos narcóticos, benzodiazepinas, barbitúricos, fenotiazinas e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, puede provocar una excesiva sedación por efecto aditivo.

Su uso en pacientes tratados con medicamentos con actividad inhibidora de la enzima monoamino-oxidasa (IMAO) como: selegilina, tranilcipromina, moclobemida, tramadol, procarbazina, furazolidona y linezolid, entre otros, puede dar lugar a crisis hiperpirética, convulsiones y, en algunos casos, la muerte. Ello puede ocurrir incluso si se inicia el tratamiento con la ciclobenzaprina dentro de los 14 días siguientes a la finalización de la terapia con el IMAO.

Debido a su relación estructural y farmacológica con los antidepresivos tricíclicos, la ciclobenzaprina podría inhibir la recaptación de serotonina en el espacio sináptico y dicho efecto ser potenciado por medicamentos con actividad serotoninérgica, dando lugar con ello a la posibilidad de un síndrome serotoninérgico. Algunos de tales fármacos, además de los propios antidepresivos tricíclicos, incluyen: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (como fluoxetina, sertralina, paroxetina y citalopram), triptanos, dextrometorfano, meperidina, litio, ondansetrón, buspirona y la hierba de San Juan, entre otros.

Por su semejanza con los antidepresivos tricíclico, la ciclobenzaprina podría también prolongar el intervalo QT. Por lo tanto, su co- administración con medicamentos con ese potencial incrementa el riesgo de dicha reacción. Algunos de tales fármacos incluyen: antiarrítmicos clase IA (como disopiramida y procainamida) o clase III (como amiodarona y sotalol), antidepresivos (como citalopram y fluoxetina), antipsicóticos (como haloperidol, pimozida y clorpromazina), antimicóticos azoles (como fluconazol y voriconazol), antibióticos macrólidos (como eritromicina y claritromicina), quinolonas (como ciprofloxacino y levofloxacino), domperidona y ondansetrón, entre otros.

Presentaciones: Estuche con 10 Tabletas Recubiertas de 125 mg – 5 mg.. E.F. 44.374/25.