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Laboratorios Valmor, C.A.

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Interacción Medicamentosa entre Saxagliptina y Sildenafil: Estudio y Resultados

Interacción medicamentosa entre Saxagliptina y Sildenafil

A causa de la polimedicación las interacciones medicamentosas se presentan con mayor frecuencia en el adulto mayor, alcanzando una prevalencia de entre 20 a 40%. La polimedicación es una condición que incrementa el riesgo de interacciones medicamentosas de consecuencias clínicas. Algunas investigaciones han reportado que entre el 10 y el 20% de estas interacciones tienen consecuencias fatales. Interacción medicamentosa entre Saxagliptina y Sildenafil

Uno de los aspectos que se investigan cuando se desarrolla un nuevo medicamento es su posible interacción con otros fármacos, especialmente si son de uso crónico.

Interacción medicamentosa entre Saxagliptina y Sildenafil

La saxagliptina es un inhibidor potente y selectivo de la DPP-4 con baja afinidad por las enzimas DPP-8 o DPP-9, que se expresan principalmente en diversas células del sistema inmunitario. Su dosificación habitual es de 5mg/día, en monodosis. Esto es posible por la duración de la inhibición de la DPP-4, superior a 24 horas.

El pérfil farmacocinético de la Saxagliptina ha sido determinado tanto en individuos sanos con dosis de hasta 400 mg y en pacientes con diabetes tipo 2 hasta 50 mg por dos semanas. Los efectos adversos no guardan relación con las dosis. La concentración máxima se alcanza en menos de dos horas y la vida media es de 2,2 a 3,8 horas. La Saxagliptina es metabolizada principalmente por el Citocromo P450 y las enzimas 3A4 y en menor extensión la 3A5.

Interacción medicamentosa entre Saxagliptina y Sildenafil

Los inhibidores de la Fosfodiesterasa 5 (PDE-5) son el tratamiento de primera línea para la disfunción eréctil, a través del efecto vasodilatador logrado por el óxido nítrico endógeno. Para la Disfunción Eréctil de origen orgánico, psicogénico o mixto el Sildenafil es el tratamiento de elección.

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El Sildenafil es metabolizado principalmente por el citocromo P450 siendo la principal enzima responsable la 3A4, que también interviene en el metabolismo de muchos otros medicamentos. El CYP3A4 es el complejo con mayor presencia, representa el 30-40% de todas las enzimas del grupo, encontrándolas principalmente en el hígado y en la mucosa del intestino delgado.

Considerando que la Disfunción Eréctil es tres veces más frecuente en pacientes diabéticos, y la posible interferencia entre las farmacocinéticas del Sildenafil y la Saxagliptina, los autores desarrollaron un estudio con 18 voluntarios sanos a quienes se les determinaron las concentraciones de ambos fármacos de manera individual y cuando se suministraban simultáneamente, registrando los valores a través de la cromatografía líquida con espectrometría de masas (LC-MS/MS).

Los resultados obtenidos: Cmax de Saxagliptina de 26.35  ng/ml a 44.679  ng/ml (P < 0.001)  llevaron a los autores a concluir que: cuando son administrados simultáneamente, el Sildenafil afecta de manera significativa los parámetros Farmacocinéticos de la Saxagliptina.

El trabajo fue publicado en el European Journal of Clinical Pharmacology (2022) 78:1935–1944 y su título original es: Evaluation of drug interactions of saxagliptin with sildenafil in healthy volunteers

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